[治疗]二、厄洛替尼

与吉非替尼同类的还有厄洛替尼（ OSI-774 ， Tarceva ， erlotinib ） ，是美国Genetech公司研发的产品，其化学名为N - （ 3 -乙炔苯基） - 6 ， 7 -双（ 2 -甲氧乙氧基） - 4 -喹啉胺盐酸盐（图3 -。厄洛替尼体外抑制纯化EGFR激酶IC50为2nmol/L ，抑制整个细胞HER1 / EGFR酪氨酸激酶IC50为16 ～ 20nmol/L 。吸收和分布:厄洛替尼具有剂量依赖性的药代动力学特征，每日给药不会增加药物蓄积， 150mg/d是其最大耐受剂量。厄洛替尼和血浆蛋白结合依赖于AAG ，因此AAG可对厄洛替尼的药代动力学产生较大的影响。厄洛替尼单药治疗的患者中， 1%的患者因严重皮疹和腹泻而停药，另分别有6%和1%的患者因此而减量。