水杨酸是最早被发现的药物,由于其刺激性大,患者很难耐受,因此只能外用。如阿司匹林(aspirin,acetyl salicylic acid,乙酰水杨酸)。较大剂量的水杨酸类药物对代谢有多方面的影响,包括:氧化‐磷酸化脱耦联作用:治疗类风湿性关节炎所用的水杨酸类药物剂量即可产生这种作用。大剂量服用阿司匹林后水杨酸血浆t12可达15~30h,少量增加药物剂量与其造成的血浆水杨酸浓度增加之间往往不成比例,这是因为肝脏对水杨酸的代谢能力有限。故哮喘、鼻息肉等患者禁用阿司匹林。