3﹒手性药物的代谢

药物的代谢主要在肝脏中进行，代谢反应分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢，两相反应过程均牵涉到与酶系统的相互作用。以葡萄糖醛酸转移酶为代表的Ⅱ相结合反应同样存在着立体选择性，手性药物药动学的立体选择性差异大多是由立体选择性代谢引起的。药物的代谢能力通常用肝清除率（clearnce，CL）表示，其大小取决于肝血流速率、血浆蛋白结合率和药酶的内在活性（通常用内在清除率表示）。药物的代谢并不是只有一条途径，在很多情况下，手性药物从几条代谢途径以不同的立体选择性同时代谢对映体，因而对映体的内在清除率的立体选择性反映的是各种不同酶的选择性平衡的结果。