贝特类药物的主要作用方式是激活一组核受体PPARs中的一个,尤其是PPAR‐a。1、CD‐36和LI MP Ⅱ类似物1/清道夫受体B型1类的表达,加速胆固醇从外周细胞清除和被肝细胞摄取,促进胆固醇的逆向转运。贝特类药物对LDL‐C影响不大,但他们确实能通过调整LDL颗粒成分(增加大颗粒比例)发挥抗动脉硬化作用。除了对血脂代谢的调节,贝特类药物的益处可能与非降脂作用(如多效性)有关,这些作用至少在理论上能降低冠状动脉事件的风险。