六、多肽转运系统

由于多肽具有亲水性、生物不稳定性以及分子量较大等特性，使其难以穿透血脑屏障。当将从脑内皮细胞获得的mRNA注射入卵细胞中，可观察到GSH转运被激活，转运机制包括Na ＋依赖型和Na ＋非依赖型，其中Na ＋依赖型的K m值为0.4mmol／L，表明血脑屏障上的多肽转运系统参与了脑内递送。上述研究提示GSH通过特殊的Na ＋依赖型及Na ＋非依赖型转运系统从血液向脑中运输。受体介导跨膜转运（RMT）同样是一种很有发展前景的多肽脑部给药方式，其需将具有药理活性但不能穿透血脑屏障的多肽与受体的配体或抗体相连接，由此修饰的多肽称为“嵌合多肽”，相关内容参见第五章。