[速览]1﹒抗疟药发展简史

我国早在战国时期（公元前402～222年）的《山海经》中就记载苦辛（疑即常山）载疟，至东汉（公元25～220年）在“神农本草”中正式列常山和蜀漆（常山的嫩枝叶）治疟，是有记载以来最早的抗疟药。由于抗氯喹恶性疟原虫的出现并迅速扩展，使最主要的抗疟药氯喹失去了它应有的作用。广筛即无选择的对大量化合物进行抗疟活性筛选，从中发现新结构类型的抗疟化合物。中草药青蒿（ArtemisiaannuaL）在我国治疗疟疾已有1500年历史，其提取物1967年证明对鼠疟和鸡疟原虫有效，1972～1973年提出单体并确证其化学结构为含过氧桥的倍半萜内酯，正式定名为青蒿素（Artemisinin）。对于指导抗疟新药的研究起到了一定的作用。