1978年美国哈佛大学的Zamecnik首次证实,合成反义寡核苷酸(Antisense oligonu cleotides,AONs)能阻断基因的表达,从此为反义治疗在抗肿瘤、抗病毒等方面的临床应用开辟了广阔的前景。用透射电镜观察其形态、粒径测定仪测定粒径、超滤法测定药物的包封率,通过台盼蓝拒染试验和红细胞溶血试验测定纳米粒的细胞毒性,用流式细胞仪测定荧光标记的寡核苷酸的入胞量。结果纳米粒的形态规整、大小均匀,平均粒径为12.7nm左右,几乎所有的药物被负载。使用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体后,进入细胞内的药物量急剧增加,并有显著的剂量依赖性,但对细胞有轻微的毒副作用。
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