莫索尼定(moxonidine)为继可乐定之后第2代中枢性降压药[17],具有疗效好,不良反应少的特点。对动物的各种高血压模型均有降压作用,作用呈剂量依赖性,且维持时间长。该药引起瞳孔扩大和眼内压降低,而且这一作用被切除交感神经和I1 -咪唑啉受体拮抗剂idazoxan所取消。肾脏分布有I1 -咪唑啉受体,莫索尼定长期应用改善肾功能,且对大量饮水的大鼠产生排Na +、利尿作用。I1 -咪唑啉受体拮抗剂idazox‐an可以阻断这种作用,说明肾脏的I1 -咪唑啉受体也介导莫索尼定的降压作用。对α 2受体亲和力比I1 -咪唑啉受体低,故其降压时无明显的镇静作用,也不减慢心率和减少心排出量。适用于治疗轻、中度高血压。
……