本品是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似药,具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸蛋白酶的活性。其作用机制是在细胞内被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,通过与乙型肝炎病毒(HBV)DNA聚合酶的天然底物— — —胸腺嘧啶‐5 ’‐三磷酸盐竞争,抑制该酶活性,导致乙型肝炎病毒DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。本品不抑制人细胞DNA聚合酶α、β或γ。健康志愿者与慢性乙肝患者服用替比夫定的药代动力学相似。肾功能损害且肌酐清除率< 50 ml/min患者包括进行血液透析终末期肾病(ESRD)患者,应在医生的指导下调整给药间隔(见下表)。必要时,可考虑进行血液透析。
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