吗啡口服易吸收,但经肝脏的首关效应大,血药浓度不高,口服制剂的生物利用度为25%,口服给药的效力为肌注的1/6~1/3,甚至更低,个体差异大。皮下注射、肌注吸收较快。清除率为每千克体重14.7ml/min,90%于经肝脏代谢为3‐葡萄糖醛酸结合物而经肾排出,无蓄积性。吗啡是阿片受体的完全激动剂,通过与不同脑区域的阿片受体结合,模拟内源性阿片样活性物质而发挥药理作用:如与丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体结合而产生镇痛作用。吩噻嗪类药物:均可增强吗啡的中枢抑制作用,并可使吗啡的呼吸抑制、低血压、便秘等副作用加剧。
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