[治疗]恩替卡韦Entecavir

通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：① HBV多聚酶的启动。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rt L180 M，rt M204V）的EC 50的中位值是0.26 μ M（范围0.01～0 ﹒ 059 μ M），而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的Ⅰ型人类免疫缺陷（HI V）无临床相关活性（EC 50 ＞ 10 μ M）。每天或每周一次使用本品北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg／kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平＜ 200拷贝／ml，PCR法）长达3年之久。