[治疗]第三节 立体化学与毒副作用

药物的立体化学包括药物的几何异构、对映异构和构象异构。药物的立体结构不仅影响药物的活性，也可引起毒副作用。由于几何异构及构象异构与毒性的关系报道甚少，故本节主要介绍药物的对映异构对药效和毒副作用的影响。有些药物对映异构体之间具有等同的药理活性强度，有些则活性强弱不同，有的对映异构体则表现出相反的药理作用，有的表现出不同的药理活性（见第十五章手性药物），还有一些其对映异构体出现毒副作用。虽然普萘洛尔（propranolol）目前药用其消旋体，但R构型毒副作用较大，可抑制心肌收缩力，引起支气管痉挛及哮喘等毒副作用，且无心血管系统的活性。表14‐4其他产生治疗作用和毒副作用的对映体药物。