二、美普他酚鼻腔给药的脑内递药特性研究

中枢镇痛药盐酸美普他酚（meptazinol hydrochloride，MEP）属于阿片受体的混合激动拮抗剂，但没有明显的成瘾性和耐药性，临床上主要用于治疗中度至重度疼痛。按优选处方配制MEP鼻腔喷雾剂，以8mg／kg的剂量大鼠鼻腔给药，给药后分别于。鼻腔给药的吸收速率常数和T max均显著快于口服给药，提示鼻腔给药起效迅速，能够满足临床镇痛的需求。鼻腔给药后血浆、CSF和大脑皮质中的AUC均显著优于口服给药（P ＜ 0 ﹒。27、16.45和4.07倍，可见，MEP鼻腔给药能够提高生物利用度，改善疗效，有望作为口服给药的替代途径。96、1.07和1.87倍，提示MEP鼻腔给药后具有一定的脑内递药特性。