适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状。也可用于心功能不全和心源性哮喘。茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20 μ g/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20 μ g/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40 μ g/ml,可发生发热、脱水、惊厥等症状。肾功能或肝功能不全的患者,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持续发热患者,使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率,使茶碱血清浓度降低。
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