[治疗]一、局部麻醉药的化学基础

局部麻醉药内源性效能和作用持续时间等取决于其分子特性，因此我们首先需要了解局部麻醉药的分子结构。局部麻醉药的结构，以利多卡因和普鲁卡因为例，典型的局部麻醉药分子均属于芳香。局部麻醉药的效能与其脂溶性相关，即局部麻醉药分子穿透膜（疏水环境）的能力。比较特殊的是，将卤化物添加到芳香环上（如氯普鲁卡因对比于普鲁卡因），或添加到酯键上（如普鲁卡因对比于普鲁卡因胺），以及在叔胺氮上添加大的烷基，可以增强该复合物的脂溶性，可使局部麻醉药的效能增加。应用脂质胶囊或微球持续释放局部麻醉药可明显延长局部麻醉药的作用时间。表4‐1常用局部麻醉药的理化性质和麻醉效能。