许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质如清蛋白、DNA等反应,生成药物‐大分子复合物。生成药物‐蛋白质复合物的过程通常称为药物‐蛋白结合(drug‐protein binding)。药物进入血液后,一部分在血液中呈游离型状态存在,一部分与血浆蛋白结合成为结合型药物。药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布,同时也影响药物的代谢与排泄。药物在机体内最大的结合就是血浆蛋白结合。大多数药物与蛋白的结合是可逆过程,药物与蛋白质分子主要以氢键和范德华力相结合。可逆的蛋白结合在药动学中有重要的作用。药物‐蛋白复合物是大分子复合物,它们不能轻易穿越细胞甚至不能穿越毛细血管膜,因此分布受到限制。
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