[治疗]螺 内 酯

本品口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（can‐renone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。主要在肝脏内灭活，药物或代谢产物能通过胎盘，也能排泄到乳汁。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。作用于远曲小管和集合管的皮质段部位，阻断Na ＋‐K ＋和Na ＋‐H ＋交换，结果Na ＋、Cl －和水排泄增多，K ＋、Mg2 ＋和H ＋排泄减少，对Ca2 ＋的作用不定。螺内酯可用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。