[治疗]二、阿片受体激动剂

本类药物镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但不影响意识、触觉、听觉等，同时缓解因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪。感觉神经元末梢上存在阿片受体。含脑腓肽的神经元能释放脑腓肽，后者与阿片受体结合，使感觉神经末梢释放的P物质减少，从而防止痛觉传入脑内。阿片受体主要存在三型：μ、κ和δ，其中μ受体又分成μ 1与μ 2两个亚型。镇痛药的镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾主要与μ受体有关。本类药物多通过激动阿片受体而产生镇痛和呼吸抑制效应，中毒剂量时可因呼吸被抑制而致死。