[速览]乙胺嘧啶

本品口服给药后自胃肠道吸收完全，但较缓慢，蛋白结合率高，t max为4小时，C max随剂量而异。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾等组织，能透过胎盘，代谢产物由肾脏缓慢排出，半衰期为90小时。本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄胺嘧啶（TMP）相似，均为二氢叶酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，最后使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫的繁殖受到抑制。例如每日25mg用至1周以上，即可出现叶酸缺乏现象，从而影响代谢较快的骨髓和消化道，出现骨髓抑制和消化道症状，导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少，及时停药可自行恢复。