主要用于中枢性呼吸及循环功能不全。作为小儿多动症注意力不集中的综合治疗药物。兴奋呼吸,防治未成熟初生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。与麦角胺合用治疗偏头痛,与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般头痛等。咖啡因还可增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有利尿作用,但远不及其他利尿药显著。含咖啡因的饮料偶尔服用过多,可引起恶心、头痛或失眠。逾量的征象:烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有早搏。异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效,提高后者脑组织内浓度55%,肝和肾内浓度则有所下降。口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。咖啡因片:30mg。
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