1﹒对映体选择性吸收

药物的吸收方式有主动转运和被动转运之分。这些因素一般不受手性影响，故被动吸收没有对映体选择性。然而，手性药物的消旋体作为一个特殊的复合物，其水溶性和晶型与单个对映体可能有差别，这就使得它们在给药部位的溶出速率有一定差异。如天然氨基酸、糖、肽类和其他内源性的化学物质的吸收是借助生物膜上高分子特异性载体（蛋白质）的转运而进行的，具有类似结构的药物可被立体选择性地吸收。如一些洛芬类抗炎药在肠道发生手性转化，口服消旋体布洛芬后，无活性的（R）‐对映体能够向有活性的（S）‐对映体转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大。