M胆碱受体阻断药能阻碍ACh或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统等的M胆碱受体结合,从而拮抗其拟胆碱作用,但通常对ACh引起的N胆碱受体兴奋作用影响较小。然而阿托品及其类似药物的季铵类衍生物具有较强的拮抗N胆碱受体的活性,可干扰外周神经节或神经肌肉传递。在中枢神经系统如脊髓、皮层和皮层下中枢也存在胆碱能神经递质传递及M、N胆碱受体的激动效应,大剂量或毒性剂量的阿托品及其相关药物通常对中枢神经系统具有先兴奋后抑制的作用。阿托品使用后,其拮抗副交感神经功能的作用仅可维持3~4h,但其对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
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