本药口服可吸收,静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,作用持续30~60分钟。肌内注射7~8分钟起效,可维持1~2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%。可透过胎盘屏障,主要在肝脏代谢,约10%的原形药与代谢产物由肾脏排出。T 1 / 2约3.7小时。本药透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼,使用后血药浓度逐渐升高,在12~24小时内达到相对稳定,24~72小时内达峰值。本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比,同时随皮肤温度升高而升高。与静脉注射相比,透皮贴片通过皮肤持续吸收,其血药浓度下降较缓慢。本药透皮贴片用于须持续应用阿片类镇痛药的慢性疼痛(包括癌性和非癌性疼痛)患者。按麻醉药管理。
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