本药为大环内酯类药,具有较强的免疫抑制作用,机制与环孢素类似,但作用较环孢素强10~100倍。与环孢素合用:当与环孢素同时给药时,本品增加环孢素的半衰期。因为这些原因,不推荐本品和环孢素联合应用,且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。其他药物对经细胞色素P 450 3A4代谢的他克莫司影响:体外试验表明,下列药物可能是本品代谢的潜在抑制剂:溴隐亭、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐。对于个别血浆浓度极高的患者,有报道渗透及透析能显著降低本品的血药浓度,对于口服过量者,洗胃及使用吸附剂(如活性炭)可能会有所帮助。
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