基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)是水解细胞外基质的蛋白裂解酶大家族,因其需要Ca2 +、Zn2 +等金属离子作为辅助因子而得名,包括基质中以及整合于质膜中的各种胶原酶和弹性蛋白酶等。MMPs几乎能降解细胞外基质中的各种蛋白成分,破坏肿瘤细胞侵袭的组织屏障,在肿瘤侵袭转移中起到关键性作用,被认为是该过程中主要的蛋白水解酶。若能设计同时抑制两种酶的单一的多靶点作用抑制剂,将能更好地起到抗肿瘤治疗作用。图5‐15基质金属蛋白酶与二氢叶酸还原酶多靶点抑制剂的设计。
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