1952年由土壤中分离的放线菌Streptomyceserythreus培养滤液中获得,为大环内酯类中的第一个品种。酯化物有红霉素硬脂酸盐(Erythromycinstearate)、红霉素琥珀酸酯(Erythromycinethylsuccinate)、无味红霉素(依托红霉素、红霉月桂酸酯,Erythromycinestolate)。红霉素酯化物对胃酸稳定性增加,吸收量亦增加,又以无味红霉素的生物利用度高于其它品种,且其吸收不受食物影响,但血中药物包括红霉素碱及无抗菌活性的月桂酸酯,前者约占20%~35%,故血浆中具抗菌活性的药物浓度与其它口服制剂相仿。注:3种红霉素酯化物及乳糖酸盐的含量均为红霉素碱的效价。
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