研究发现,环氧化酶有两种同工酶:环氧化酶‐1和环氧化酶‐2。其中,环氧化酶‐1存在于许多正常组织和细胞中,有保护胃黏膜,调节肾血流和促进血小板聚集等作用。环氧化酶‐2在正常组织细胞内活性极低,只有受到外来刺激时,在炎症区域由有丝分裂物质、炎性细胞因子和内毒素的诱导而大量产生,进而PGE1、PGE2、PGI2的合成增加,导致发热、疼痛和炎症等反应。目前,二苯基取代杂环类是研究最为深入的选择性环氧化酶‐2抑制剂(selective cyclooxygenase‐2 inhibitors)。据欧洲药品管理署已经确认昔布类药物有增加心血管风险的危险性,因此,缺血性心脏病或脑卒中被列为昔布类药物的禁忌证。
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