本品口服容易吸收,与蛋白结合率很高。口服乙酰唑胺500mg后1~1.5小时降低眼压作用开始,2~4小时血药浓度达峰值,峰值维持时间为8~12小时,血清最高浓度为12~27 μ g/ml,半衰期为2.4~5.8小时。静脉注射500mg后2分钟降眼压作用开始。达峰值时间为15分钟,峰值维持时间为4~5小时。峰值维持时间为18~24小时,血清最高浓度6 μ g/ml。乙酰唑胺无论口服或静脉注射,在24小时内给药量的90%~100%以原形由肾脏排泄,而缓释胶囊在24小时内仅排出47%。