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[治疗](一)唑吡坦

唑吡坦(zolpidem)亦称思诺思(Stil nox),化学名为酒石酸唑吡坦,为非苯二氮类催眠药,属咪唑吡啶类,为白色或黄色结晶粉,微溶于水、乙醇和丙二醇,分子量为764.88。当药物和ω1受体结合后,增加GABA A对GABA 的亲和性,从而导致氯离子通道开放,使氯离子流入神经细胞内,引起细胞膜膜电位超极化而抑制神经元冲动。口服后吸收迅速,大多数与血浆蛋白结合(清蛋白和α1酸性糖蛋白),给药0.5~2h 血药浓度达峰值;长期给药后吸收相似,推荐剂量下给药无蓄积作用;进食可延迟吸收。 大量的临床研究表明,唑吡坦可保持正常的睡眠结构,对NREM 睡眠和RE M 睡眠结构无明显影响,使总睡眠时间延长,夜醒次数减少,夜醒时间缩短。 唑吡坦的不良反应与个体敏感性有关,偶有眩晕、疲倦、恶心、呕吐、头痛;罕见记忆障碍、噩梦、夜间烦躁不安、抑郁、复视、腹泻、颤抖、酒醉感、步态不稳、共济失调、脱发等,三环类抗抑郁药和乙醇与唑吡坦合用时,可能加重其不良反应。服药后应避免开车、机械操作等需要精力集中和运动协调的工作;因对精神运动有影响,不应与乙醇合用;由于药物起效快,患者应在完成睡眠前的准备工作(洗漱等)后,上床就寝时才服用,以防跌倒。唑吡坦与中枢抑制剂同时应用时应减少剂量,乙醇依赖者可增加唑吡坦依赖的可能性;老年人或体质虚弱者,起始剂量应从5mg/d 开始,不超过10mg/d。呼吸功能不全者应慎用,使用时应密切观察呼吸情况,肝功能不全者应适当减少剂量,抑郁症患者使用时也要多加注意,不宜长期使用,重症肌无力患者可能加重肌肉疲劳;15岁以下儿童、孕妇、哺乳者不宜服用。

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——《精神药理学》
书名:《精神药理学》
栏目:精神药理学 > 第三篇 精神药物的分类和药理学原理 > 第四章 镇静催眠药 > 第三节 其他催眠药 > 一、非苯二氮类催眠药物(作用于苯二氮受体)
作者:江开达
参编:江开达,李晓白,司天梅,崔东红,方贻儒
页码:606-607
版本:1
出版时间:2007-05-01
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