药物的吸收、分布、代谢和排泄均涉及药物的跨膜转运。所谓跨膜转运是指药物在机体内通过各种生物膜的运动过程。一般来说,脂溶性大的非离子型药物因可溶于生物膜的脂质中故容易跨膜转运,脂溶性小的离子型药物则难以扩散。因主动转运为逆浓度差转运,故需要能量(能量主要由细胞代谢产生的ATP提供),并且具有竞争性抑制现象,相似物竞争载体结合位点,影响药物的跨膜转运。机体内K +、Na +、I -、单糖、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等的跨膜转运都属于主动转运。药物的跨膜转运是一个极其复杂的过程,一种药物可以一种转运机制跨膜转运,也可以几种机制跨膜转运。表22‐1药物跨膜转运方式及特点。
……