[治疗]八、青蒿素及其衍生物

青蒿素（qinghaosu，artemisinin）系从菊科植物黄花蒿（Artemisia annua）提炼出的抗疟药，为一新型的含有过氧基团的桥倍半萜内酯，呈无色结晶，熔点为156～157℃，几乎不溶于水，可溶于乙醇、甲醇和乙醚等。蒿甲醚（artemether）和青蒿琥酯（artesunate）为已经用于临床的青蒿素衍生物。青蒿素及其衍生物代表一组在化学结构上全新的高效杀疟原虫红内期裂殖体药物，对红前期和红外期均无效。青蒿素及其衍生物在人体内的药动学资料较少。在体内，3种青蒿素及其衍生物均可迅速被水解为二氢青蒿素，后者在体内清除较母体化合物缓慢。