受体是一个真正存在的实体,有些受体已在电镜中可以看到,有些受体已被高度纯化并研究了它们的理化性质。受体分子大都具有类似蛋白质的特性,一个真正的受体在与配体结合时必须具备饱和性、高亲和性、高选择性(包括主体专一性)、组织和亚细胞定位以及结合亲和力与其产生的药理强度之间具有规律性等相关特性,鉴别或确定受体必须满足上述特性。而配体可能只与受体的一个亚基结合或仅与受体的一种构象状态结合,故放射自显影研究受体的分布图常可产生误差。近年来,正电子泯灭成像PET的应用,可以在正常人体及动物上研究受体的分布特性,已受到广泛的重视。
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