[治疗]重组水蛭素Lepirudin

大约45%的药物经尿液清除,有35%以原形药物存在。凝血酶与纤维蛋白结合位点有两个,即靠近酶的活性位点和阴离子外位点，水蛭素可与这两个位点结合，对凝血酶进行强烈抑制。水蛭素衍生物（肽类物质）的抑制作用较水蛭素强。水蛭素类抗凝剂的作用与抗凝血酶Ⅲ无关，对于纤维蛋白结合的凝血酶抑制作用更强，可灭活与凝血块相结合的凝血酶及抑制凝血酶激活的血小板聚集，防止血栓再形成。重组水蛭素结合于凝血酶并形成1 ∶ 1复合物，抑制凝血酶和血小板活性。在用水蛭素治疗肝素诱导的血小板减少症的患者中,大约有40%产生抗水蛭素抗体，这种抗体会减弱水蛭素的抗凝效果，因此治疗过程中要严密监测APTT。