临床实验室报道的血药浓度包括游离药和与血浆蛋白结合药。仅游离药能透过血管壁与受体结合,发挥药理作用,并与血管外的组织蛋白结合达到动态平衡,与血浆蛋白结合药虽无药理活性,但可作为药物的储库,当血游离药物浓度下降时解离,起维持游离药物浓度的作用。血游离药物与血浆蛋白、组织蛋白和受体间动态关系见图3‐6。由于在药物书籍上的有效血药浓度数值是在血浆蛋白正常时的数值,故有学者建议,当存在能改变药物与血浆蛋白结合的病理因素时,如尿毒症,应修改药物的有效血药浓度数值。因此仅有极少数安全范围窄、表观分布容积小、消除半衰期长的药物,在血浆蛋白结合这个环节上才有临床价值。
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