扑米酮的化学名消旋‐5‐乙基‐5‐苯基‐4,6‐二氧代六氢吡啶,分子量218.3。扑米酮在体内主要被代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)二个活性代谢产物,其抗惊作用主要与此有关。长期服用治疗剂量时,血浆中苯巴比妥浓度为2~4 μ g/ml,扑米酮为0.5~1 μ g/ml,而PEMA位于两者之间。当血浆扑米酮浓度大于10 μ g/ml,可出现明显毒性反应。这种作用除与扑米酮本身的作用有关外,也与上述二个活性代谢产物有关。苯妥英与其合用时,由于前者诱导肝药酶形成,加速扑米酮转化成苯巴比妥,同时妨碍其羟化代谢及由肾排出,从而加强其作用。
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