[生理学]五、主要神经递质受体及其功能

乙酰胆碱主要作用于两类受体，根据能够选择性激活它们的天然底物的特点命名为毒蕈碱样乙酰胆碱受体（muscarinic acetylcholine receptor，mAChR，M 受体）和烟碱样乙酰胆碱能受体（nicotinic acetylcholine receptor，nAChR，N 受体）。M 1、M 3和M 5受体与Gq 蛋白偶联，通过刺激或抑制磷酸肌醇系统的活化产生效应，M 2和M 4受体与Gi 蛋白偶联，主要通过激活内向整流的K＋通道，抑制电压门控Ca 2＋通道和抑制AC 而产生抑制性反应。 M 1、M 3和M 4受体主要位于大脑皮质和海马，可能介导ACh 对学习和记忆的作用。ACh 激活N 受体，引起Na＋和Ca 2 ＋快速内流，引起细胞去极化。N 受体能够快速失敏，失敏的速度受到受体亚基磷酸化的调节。N 受体根据其分布部位不同又分为神经元N 受体和肌肉表达的N 受体两类亚型，主要表现在亚基构成方面的差异。多数脑区的N 受体可能主要由1个β2亚基和几个α亚基组成，可能与烟碱的强化（reinforce）效应和增强认知功能有关，同聚体α7受体参与烟碱的感觉门控作用，含有α4亚基的受体则介导烟碱的镇痛效应。肌肉N 受体外周神经肌肉的联系信号，调节肌肉收缩，与重症肌无力的发病密切相关。