早期应用的是金霉素(aureomycin)、土霉素(terramycin)、四环素(tetracycline),由于细菌产生耐药性、疗效低及具有一定毒副作用,现应用极少。以后研制的半合成衍生物包括去甲金霉素(demeclocycline)、甲烯土霉素(metha‐cycline)、多西环素(强力霉素,doxycycline)、米诺环素(二甲胺四环素,美满霉素,minocycline)、吡咯烷甲基四环素(rolitetracycline)、胍哌四环素(伟霸霉素。Guamecy‐cline)、抗菌活性提高,不良反应减少。20世纪90年代以后又研制出大器环素(dacty‐cycline)、甘氨环素(glycylcycline),对耐药菌有效。米诺环素用于治疗痤疮、酒糟鼻等。
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