在口服瑞格列奈30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。接受其他口服降血糖药治疗的患者可直接转用瑞格列奈片治疗。对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用,应减少瑞格列奈的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,本品与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36kD蛋白特异性结合,使钾通道关闭,细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌,其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。