给药5小时后,脑脊液中药物浓度与血药浓度相近。主要在肝中代谢,生成有活性的吡嗪酸,进一步生成无活性的羟基代谢物,经肾排泄。本品能进入含有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥作用。目前在短程化疗的三联或四联强化期给药方案中,吡嗪酰胺已成为基本药物之一。成人,每日20~30mg/kg,每日不超过2g,分1~3次服。2 ﹒关节症状可促进肾小管对尿酸的重吸收,引起血清尿酸增加,少数病人(0.5%~1%)可致关节疼痛,波及手、足关节,症状如痛风。与乙硫异烟胺、异烟肼以及烟酸类药物间可致交叉过敏。
……