抗菌药物的作用机制,现多以干扰细菌的生化代谢过程来解释。青霉素与头孢菌素类抗生素则能阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉联接过程,青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),表现为抑制转肽酶的转肽作用,从而阻碍了交叉联接,能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。细菌为原核细胞,其核蛋白体为70S,由30S和50S亚基组成,哺乳动物是真核细胞,其核蛋白体为80S,由40S与60S亚基构成,因而它们的生理、生化与功能不同,抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性,而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。喹诺酮类药物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。
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