通常所说的含药脂质体是将药物与所选择的脂质通过一定方法制备而成,由于存在许多难溶于水且与脂质亲合性差的药物,往往很难制备出高载药量的脂质体,即使制备成功,短时间内药物不析出,但长期放置会产生药物晶体,甚至制备工艺、整粒过程等均会影响到脂质体物理稳定性。改变药物在体内的分布:研究表明,环糊精药物静脉注射后,由于血浆对药物的稀释作用,血浆脂质成分或胆固醇与药物竞争环糊精空穴,以及血浆蛋白与药物的亲和作用力等,即使具有较高的稳定常数(包合常数),也并不改变药物的体内行为。需要注意:环糊精分子与脂质之间存在相互作用,在包封过程中药物可能重新分配。
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