[概述]硫鸟嘌呤Tioguanine

本药需转化为6 - TG核糖核苷酸后才具有活性，作用环节与巯嘌呤相似。本药经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA ，因而能进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。静脉给药后，迅速去磷酸化成为氟达拉滨，被淋巴细胞吸收后复磷酸化转变为有活性的三磷酸核苷。1 .本药主要经肾脏排泄， Ccr介于30 ～ 70ml/min者剂量需减少50% ，并加强监测不良反应.2 .有报道接受氟达拉滨治疗的患者在使用血液制品时出现输血引发的移植物抗宿主病，对于这类患者需要输血，应将血制品经过辐射以灭活任何有活性的T细胞。3 .大剂量的氟达拉滨出现神经系统毒性的概率高，但低剂量也有可能会导致进行性白质脑病。