许多药物在由胃肠道进入系统循环之前被广泛代谢,例如药物通过胃肠黏膜和肝循环。首过效应通常表现为进入系统循环的原型药的减少或增加代谢产物的量。药物的系统前消除与小肠上皮中细胞色素P450酶关系密切。总之,可以根据药物制剂和服用途径控制药物系统前消除和进入系统循环的速率,当药物峰浓度与药物不良反应相关时,可以通过使用缓释制剂延迟达峰时间和减低峰浓度以减少不良反应的发生。例如,锂盐和帕罗西汀缓慢释放的制剂可以减少药物胃肠道不良反应。