[概述]多西紫杉醇Docetaxel

多西紫杉醇是以微管为靶点的抗肿瘤药物，其前体是从欧洲紫衫针叶中提取，经半合成获得，属于细胞周期特异性药物，作用于M期，能促进微管异常聚合并保持其稳定，从而抑制细胞有丝分裂时纺锤体形成以及微管的其他功能，导致肿瘤细胞死亡。许多研究已证实， CYP3A型与体内多西紫杉醇的总清除率相关，且CYP3A活性与多西紫杉醇体内清除率具有很好的线性相关性。N -寡糖基转移酶复合体成员之一的核糖体结合蛋白Ⅱ基因（ RPN2 ）可显著促进多西紫杉醇诱导的MCF7 - ADR细胞凋亡，而RPN2基因沉默可降低P -糖蛋白糖基化而导致其膜定位受阻，从而增加多西紫杉醇的敏感性。