CsA肌内注射生物利用度极低,现主要采用口服或静脉给药。其口服吸收不规则、不完全,生物利用度和药代动力学参数个体差异大,影响其吸收的主要因素包括手术后时间、剂量、胆汁分泌、食物、肝及胃肠道功能。CsA为脂溶性化合物,主要靠胆汁或胆盐吸收,胆汁少或胆盐缺乏可导致吸收减少,如肝移植患者,有胆汁引流较无胆汁引流其相对生物利用度可降低48.7%。CsA主要在小肠吸收,其生物利用度的差异主要与肠道排空速度、药物相互作用、胆汁酸水平、肠道蠕动和其在肠黏膜被酶代谢有关。据国外报道,本品及其代谢物在胰移植患者身上有时间依赖的药物处置:夜间服药的药时曲线下面积(AUC)比白天服药提高23%,总清除率下降19%。
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