10.5.3.3 微管蛋白抑制剂

为微管蛋白抑制剂,是模拟秋水仙碱的结构得到的取代的吲哚-三甲氧基苯酮化合物，现处于临床前研究［ 11 ］。为了准备后续的研发候选药物，并改善药代和物化性质，以吲哚环为模板，保持整个分子形状不变的前提下，在吲哚环上移动或加入氮原子，得到不同杂环骨架的化合物20～化合物25，其结构式和对两种癌细胞的抑制活性和代谢稳定性列于表10.2中。