[治疗]11﹒3 肾素抑制剂（Renin inhibitors）

肾素对血管紧张素原的酶解作用是RAS的重要环节之一，抑制肾素释放或拮抗肾素活性均可抑制RAS而起减少Ang Ⅱ的作用。目前研制的抗肾素抗体虽有高度特异性，但有异性蛋白抗原性，且不能口服，故限制了其治疗作用。现研制的肾素抑制剂有二类：肽类肾素抑制剂。1）依那克林（enalkiren）为二肽结构，是第一个进入抗高血压Ⅱ期临床试验的肾素抑制剂。5892）为第一个口服有效的肽类肾素抑制剂，口服剂量100～1200mg后，肾素活性及Ang Ⅰ和Ang Ⅱ浓度明显下降，且呈剂量依赖性。非肽类肾素抑制剂可避免上述缺点，其代表制剂为A‐74273。硫代硫酸ASODNs的降压作用较磷酸二酯ASODNs强，持续时间也较长。