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[治疗]六、对映体间协同作用

普萘洛尔(propranolol)的S(-)‐对映体β受体阻断作用比R(+)‐对映体强100倍,而R(+)‐对映体对钠通道有阻断作用,二者在治疗心律失常时有协同作用。因而,外消旋体用于抗心律失常较单一对映体效果好。拉贝洛尔(labetalol)有两个手性中心,R,R‐对映体有β受体拮抗作用,S,R‐对映体有α受体拮抗作用,另外两个异构体无活性。单独使用R,R‐对映体出现肝毒性,外消旋体无此毒性,说明有一种对映体有保肝作用。如果只有一种对映体有效且劣映体是产生毒副作用的根源或对映体间作用不同甚至相反时应使用单一对映体,以增加药物的选择性,降低毒副作用。

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——《临床药物化学》
书名:《临床药物化学》
栏目:临床药物化学 > 第十五章 手性药物 > 第二节 手性药物的药效学
作者:翁玲玲
参编:王润玲,吕子敏,杨晓虹,陈有亮,赵桂森
页码:403-404
版本:1
出版时间:2007-07-01
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