[速览]加替沙星

本药系1999年由日本Bristol‐Myers Squibb公司生产的新喹诺酮类药物。其结构特点是在哌嗪环C 7位置上置换了一个甲基，能增强对革兰阳性菌的抗菌活性。抗菌机制是通过抑制结核分枝杆菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅵ，从而抑制细胞DNA复制、转录和修复过程。对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌有较好的抗菌活性。该药MPC 90值为1 μ g／ml，AUC／MPC 90值高达30倍，表明其选择出耐药突变菌株的可能性也很小，抗结核分枝杆菌的MI C值较LVFX低4倍，对快速增殖期结核分枝杆菌的抗菌活性也优于LVFX，若以4 μ g／ml的浓度其对快速增殖期菌群的杀菌活性与I NH相仿。动物实验也显示其对小鼠结核病具有良好的治疗效果。