各种给药途径均易吸收,但注射吸收迅速,起效快。血浆蛋白结合率为64%~82%,主要经肝脏代谢,经尿排出,清除率为10~17ml/(kg · min)。T1/2为3小时,肝硬化患者可延长至6小时。4 ﹒纳洛酮、尼可刹米、烯丙吗啡可降低本品的镇痛作用。本品可增加双香豆素的抗凝作用,后者应按凝血酶原时间调整用量。本品代谢后会成为半衰期长、对中枢神经系统有毒性作用的去甲哌替啶,它在血液中的半衰期是哌替啶的4倍,毒性是哌替啶的2倍,止痛作用却只有其一半。慢性癌痛患者,常需长期频繁用药,当每3小时用量大于100mg时,中枢神经系统中毒作用明显增加,如震颤、抽搐、肌阵挛等。
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